Allerset

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средстваАЛЛЕРСЕТ Торговое название Аллерсет Международное непатентованное название Цетиризин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг СоставОдна таблетка содержитактивное вещество - цетиризина гидрохлорид 10 мг,вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза,повидон, магния стеарат.состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, талькочищенный, титана диоксид. ОписаниеБелые таблетки, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой. Фармакотерапевтическая группаАнтигистаминные препараты для системного применения.Производные пиперазина.Код АТС R06АЕ07 Фармакологические свойстваФармакокинетика Цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта,его адсорбция достигает 70%. Действие цетиризина назначается уже через 20 минут после приема препарата,максимальный антигистаминный эффект (максимальная концентрация в плазме крови Сmax)достигается через 1 час. Цетиризин минимально метаболизируется в печени собразованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном видепреимущественно почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7-11часов. ФармакодинамикаАллерсет избирательно блокирует периферические гистаминовыеН1-рецепторы, предотвращает действие гистамина на сосуды, уменьшает покраснение и отек, эффективно тормозитразвитие кожных реакций, стимулированиечувствительных нервных окончаний (зуд, боль) и сокращение гладких мышц органовдыхания желудочно-кишечного тракта. Помимо антигистаминного эффекта, цетиризинобладает противоаллергической активностью. На поздней стадии аллергическойреакции он ингибирует выделение медиаторов, миграцию эозинофилов, нейтрофилов ибазофилов в ответ на введение аллергена. Цетиризин не оказываетантихолиноэргического и антисеротонинового действия. Показания к применению - сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз- аллергический конъюнктивит - хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке- комплексная терапия атопического дерматита, хроническойэкземы, аллергический ринит в сочетаниибронхиальной астмой Способ применения и дозы Препарат назначает в дозе 10 мг один раз в сутки. Таблеткипринимают до или после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Препарат вызывает унекоторых больных сонливость, поэтому рекомендуется принимать на ночь.Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренскреатинина 11-13 мл/мин), пациентам, находящимся на гемодиализе (клиренскреатинина менее 7мл/мин) и пациентам нарушениями печеночной функциирекомендуется назначать ½ таблетки в сутки. У пациентов пожилого возраста цетиризинвыводится из организма медленнее, чем у молодых пациентов, поэтому иногдатребуется корректировать дозу для некоторых больных пожилого возраста. Длительность лечения определяется врачом.Детям от 6 до 12 лет по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день или 10 мг (1 таблетка) 1 раз вдень. Побочные действия - тахикардия- анафилактические реакции, ангионевротический отек- гемолитическая анемия, тромбоцитопения.- сонливость, головная боль, головокружение, судороги, снижениевкусовой чувствительности, раздражительность- агрессия,возбуждение, тревога, замешательство, депрессия, галлюцинация, депрессия,бессоница- боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея- увеличение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы,билирубина- нарушение мочеиспускания, дизурия, энурез- аллергические реакции. Противопоказания - повышенная чувствительность к ингредиентам препарата и кгидроксизину- беременность и период лактации- детский возраст до 6 лет - при нарушении функции почек или печени Лекарственные взаимодействияПри одновременном применении цитиризина и теофиллина(особенно если доза теофиллина превышают 400 мг) может наблюдаться увеличениеконцентрации в сыворотке и относительная передозировка цетиризина из-засниженного клиренса. Препарат совместим с азитромицином, эритромицином,диазепамом, циметидином, кетоконазолом. Особые указанияС осторожностью применять при нарушениях функции с почечнойнедостаточностью умеренной степени тяжести, пациентам с нарушениями печени, атакже пациентам пожилого возраста. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цетиризин оказывает влияние на скорость психомоторныхреакций, поэтому необходимо с осторожностью применять препарат водителямтранспортных средств и лицам, деятельность которых связана с повышеннойконцентрацией внимания. Передозировка Симптомы: начальными признаками передозировки являютсяпсихомоторные возбуждение, беспокойство и раздражительность, вслед за которыминаступает сонливость. Возможно появлениезуда, сыпи, задержки мочеиспускания, тремора и тахикардии. Лечение: промывание желудка, назначение активированногоугля, поддерживающая и симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковкаТаблетки, по 10 мг в контурной ячейковой упаковке, по 2 или 10 контурной ячейковой упаковок вместе инструкцией по медицинскомуприменению вкладывают в картонную пачку. Условия хранения В сухом, защищенном от света месте при температуре невыше 30 0СХранить в недоступном для детей месте! Срок хранения3 годаНе использовать по истечении срока годности! Условия отпуска из аптек По рецепту

Аллерсет (Allercet) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит левоцетиризину дигидрохлорида 5 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат (Pharmatose 200M), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), лактоза, моногидрат (Super Tab 11SD), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав пленочного покрытия: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с гравировкой «I» и «12» с одной стороны и разрешением с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено 

блокировкой Н ₁ -гистаминовых рецепторов. Родство с Н ₁ -гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. Препарат после перорального использования быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не изменяется с употреблением пищи, но максимальная концентрация (С _max ) препарата уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100%.

Действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы у 50% больных, а через 0,5-1 час – у 95% больных. У взрослых С _mах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата. С _mах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки.

Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы (ЦНС). Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека – 90%.

Биотрансформация. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином.

Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых (Т _1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Т _1/2 препарата у детей младшего возраста короче. Средний очевидный общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Особые популяции

Нарушение функции почек

 При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составило !$#lt#$!10%.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина !$#lt#$!10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимы галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводили.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Употребление пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения

 Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до его проведения (период выведения).

Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может потребоваться повторное лечение. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

При установлении непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от вождения автотранспорта или работы с другими потенциально опасными механизмами на период лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям от 6 лет.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нормальной почечной функцией коррекция дозы препарата не требуется.

Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность

Для этого нужно определить клиренс креатинина (КЛ _кр ) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую формулу:

Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушениями функции почек нет. 

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицой.

Педиатрическая популяция

Дети от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза - 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в данной лекарственной форме. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Способ применения

Принимать таблетку внутрь, независимо от еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.

Продолжительность применения

 Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения.

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Передозировка  

Симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей поначалу могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть возможность промывания желудка спустя короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксию.

Со стороны обмена веществ и питания: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, ужасающие сновидения.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, неконтролируемые круговые движения глазных яблок.

Со стороны органов слуха и равновесия вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Состав:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит левоцетиризину дигидрохлорида 5 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат (Pharmatose 200M), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), лактоза, моногидрат (Super Tab 11SD), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав пленочного покрытия: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).

Показания:

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину и любым другим производным пиперазина или любому другому вспомогательному веществу препарата.

Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимы галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Способ применения:

Препарат назначать взрослым и детям от 6 лет.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нормальной почечной функцией коррекция дозы препарата не требуется.

Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность

Пациентам с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо производить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина) согласно таблице, приведенной ниже.

Для этого нужно определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую формулу:

Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушениями функции почек нет.

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Педиатрическая популяция

Дети от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза - 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в данной лекарственной форме. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Способ применения

Принимать таблетку внутрь, независимо от еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.

Продолжительность применения

Пациенты с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. При стойком аллергическом рините (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия.Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.